Yon dwòg envestigasyon ki bat maladi Parkinson la depi nan kòmansman an
Medikaman ki rele dopamine agonists tankou Requip (ropinirole) ak Mirapex (pramipexole) yo souvan itilize nan trete sentòm maladi Parkinson la , espesyalman nan premye etap yo byen bonè.
Agonists Dopamine yo anjeneral preskri pa newològ kòm swa yon mwayen pou alonjman tan li pran anvan yon moun gen kòmanse (oswa ogmante) dòz yo nan levodopa .
Levodopa se medikaman ki pi efikas pou Parkinson la, men efikasite li diminye pi longè yon moun se sou medikaman an.
Anplis de sa yo te enferyè a levodopa nan trete sentòm motè , dopamine agonist pa fè anyen yo ralanti maladi a.
Sa yo enkonvenyans te pwovoke chèchè yo devlope yon agonist Dopamine nouvo, ki rele D-512, ki pa sèlman parèt siperyè lòt agonist dopamine an tèm de jere sentòm motè, men ka pwoteje selil nè ki egziste, ki kapab mete fren yo sou maladi yon moun nan (yon remakab feat).
Li enpòtan pou konprann ke D-512 se nan faz yo byen bonè nan rechèch. An reyalite, li te sèlman etidye nan bèt yo. Toujou, li nan yon bon premye etap nan direksyon pou jwenn yon medikaman ki batay maladi Parkinson la depi nan konmansman an.
Apèsi sou lekòl la nan D-512
Maladi Parkinson la enplike nan pèt selil nè dopamine ki pwodui nan yon rejyon nan sèvo ki rele nigra sibstans lan.
Depi dopamine se yon chimik nan sèvo (yo rele yon neotrotransmeteur) ki nesesè pou kò a pou avanse pou pi, motè (mouvman ki gen rapò) sentòm leve soti nan pèt sa a.
Pandan ke gen yon kantite sentòm motè ki asosye ak maladi Parkinson la, kat katinal yo se:
- Repoze tranbleman
- Bradykinesia (yon kapasite diminye pou avanse pou pi)
- Frigidité
- Postile enstabilite
Kòm yon Agonist Dopamine, D-512 mare dipamine reseptè, oswa sit docking, nan sèvo a. Pa dirèkteman stimulan sa yo reseptè, D-512 repwodwi dopamine nan chimik nan sèvo (kidonk sèvo a panse li gen dopamine lè li vrèman pa).
D-512 se diferan de agonist dopamine lòt, menm si, paske li gen yon afinite ki pi wo pou reseptè dopamine. Sa vle di li ka mare pi fasil ak plis byen sere, ki fè li dire pi lontan.
Anplis de sa gen yon afinite ki pi wo pou reseptè Dopamine, D-512 kwè pou pwoteje selil nè dopamine ki pwodui yo toujou ap viv, prezimableman pa diminye estrès oksidatif (yon karakteristik kle nan "poukisa" dèyè maladi Parkinson la). Pa diminye estrès oksidatif, D-512 ta dwe konsidere gen pwopriyete antioksidan.
Nan lòt mo, chèchè kwè D-512 ta ka yon tretman maladi-modifye pou maladi Parkinson la paske li ka ralanti pwogresyon li yo.
Syans Dèyè D-512: Yon Etid Animal
Nan yon sèl etid nan jounal Britanik la nan Pharmacology, sèvo yo nan rat yo te enfuze ak 6-hydroxydopamine (yon duramine neurotoxin imite maladi a nan Parkinson la nan imen). Lè sa a, rat yo te bay swa D-512 oswa Requip (ropinirol), ak efè yo te konpare.
Rezilta yo
Rezilta etid yo te revele yon absorption sèvo ki pi wo ak nivo san D-512 pase ropinirol.
Anplis de sa, pandan y ap tou de D-512 ak ropinirole ogmante mouvman espontane (nan rat yo) nan yon degre menm jan an dwa apre piki, dire a nan aktivasyon motè te dire pi lontan pou D-512 pase ropinirole.
Plis espesyalman, efè yo anti-Parkinson nan ropinirol te dire sèlman sou de zè tan Lè nou konsidere ke efè a anti-Parkinsonian nan D-512 te dire pou omwen kat èdtan.
Efè segondè: Dyskinesi
D-512 te obsève pou lakòz dyskinesi, men nan menm gravite a kòm Requip (ropinirole), nan rat yo. Dyskinesi refere a mouvman nòmal tankou writhing oswa twitching ki soti nan kontwòl yon moun nan.
Li enpòtan pou sonje ke pandan ke dyskinesias yo se yon efè segondè komen nan levodopa, ki rive nan apepwè 50 pousan nan moun ki gen maladi Parkinson la nan senk ane, yo anpil mwens komen nan moun ki pran agonist dopamine.
An reyalite, rechèch revele ke dyskinesias, lè yon moun ap pran agonists dopamine pou kont li, rive nan apeprè 5 a 7 pousan moun ki gen Parkinsons-e si dyskinesias rive, yo jeneralman vin pi grav nan severite epi yo rive pita.
Anba Liy
Tout moun nan tout, dyskinesias yo pa yon gwo pwoblèm nan moun ki pran dopamine agonists pou kont li (san levodopa), Se konsa, gen toujou gen anpil chans yon benefis benefis-bò efè nan pran D-512, jan yo konpare ak agonists dopamine tankou Requip (ropinirole) .
Sonje byen, sa a se yon etid bèt, kidonk li twò bonè fè nenpòt konklizyon ankò. Liy anba la a se ke efè D-512 bezwen yo dwe tradwi nan itilizasyon imen.
Dopamine Agonists ak wòl yo nan ki pa motè sentòm yo
Anplis de tretman sentòm motè nan maladi byen bonè etap Parkinson la, prèv syantifik sijere ke agonists dopamine benefisye sentòm ki pa motè, espesyalman pwoblèm atmosfè tankou enkyetid, depresyon, ak / oswa endiferans.
Agonists Dopamine ka amelyore tou sèten pwoblèm otonòm tankou fonksyon seksyèl oswa swe, osi byen ke pwoblèm espesifik dòmi nan maladi Parkinson la tankou sendwòm janm M'enerve oswa fwagmantasyon dòmi.
Sa a se pwomèt, kòm ekspè yo konsantre pi plis ak plis sou sentòm ki pa motè, menm jan yo souvan kòmanse pi bonè pase sentòm motè epi yo ka feblès.
Sa te di, li klè si wi ou non D-512 ta dwe siperyè agonist dopamine tradisyonèl tankou Requip (ropinirole) oswa Mirapex (pramipexole) nan ti soulajman sa yo ki pa motè sentòm yo.
Yon Pawòl nan
Nan etid la bèt mansyone, benefis nan pi gwo nan D-512 sou Requip (ropinirole) se ke li dire pi lontan ak se pi bon nan efè pik li yo.
Toujou, plis etid yo bezwen pi byen konprann si yon konpoze tankou D-512 se vrèman pi bon pase Agonists Dopamine aktyèl pou trete moun ki gen Parkinson la.
Anplis sentòm motè ak efè segondè, lòt faktè bezwen konsidere kòm kalite lavi yon moun, tan an ranvwaye pou kòmanse levodopa, e si wi ou non D-512 se vrèman maladi-modifye (li ka pwoteje selil yo nè dopamine-pwodwi ki toujou k ap viv).
> Sous:
> Batla A, Stamelou M, Mencacci N, Schapira AH, Bhatia KP. Ropinirole monotherapy pwovoke dyskinyen reversibl grav nan maladi Parkinson la. Mouvman Disòd . 2013 Jul; 28 (8): 1159-60.
> Lindenbach D, Das B, Conti MM, Meadows SM, Dutta AK, Bishop C. D-512, yon woman dopamine D2 / 3 agonist reseptè, demontre gwo anti-Parkinson efikasite pase ropinirol nan rat Parkinson. Br J Pharmacol. 2017 Sep; 174 (18): 3058-71.
> Pewew W et al. Pramipexole pwolonje-lage nan maladi Parkinson byen bonè: yon 33-semèn o aza kontwole jijman. Neurology. 2011 Aug 23; 77 (8): 759-66.
> Michael J. Fox Fondasyon an pou Rechèch Parkinson la. D-512: yon Novel, Multifonctional D2 / D3 Agonist Reseptè pou Tretman Maladi Parkinson la.
> Schaeffer E, Berg D. Dopaminergic terapi pou sentòm ki pa motè nan maladi Parkinson la. CNS dwòg . 2017 Jul; 31 (7): 551-70.